Ratio Therapeutics Inc. (Ratio) 是一家采用一系列創新技術開發用于癌癥監測和治療的一流放射性藥物的制藥公司，宣布與Lantheus合作。Lantheus致力于通過診斷、放射治療和人工智能解決方案改善患者預后，使臨床醫生能夠發現、對抗和跟蹤疾病，并與世界級的專門從事放射性藥物的合同開發和制造組織PharmaLogic合作。已經在一項I期研究中開始給藥，研究評估一種新型成纖維細胞活化蛋白-α(FAP)靶向放射性藥物銅-64[Cu-64]標記的RTX-1363S的藥代動力學、生物分布和輻射劑量測定，用于成年健康志愿者的PET成像。
FAP是一種膜結合二肽基肽酶，在活化的成纖維細胞中特異性表達。FAP在幾乎所有上皮源性癌癥的相關成纖維細胞中普遍表達，與正常組織中的低豐度配對，使其成為多種癌癥如乳腺癌、胰腺癌、肺癌和胃癌的腫瘤成像的獨特靶點。
Ratio總裁兼首席科學官John Babich博士表示：“今天是Ratio的一個重要里程碑，我們在FAP靶向成像劑的開發方面邁出了關鍵的一步。選擇性表達FAP的癌癥相關成纖維細胞占高纖維增生性癌癥的90%，包括胰腺癌、乳腺癌和結腸直腸癌。RTX-1363S有可能改變我們檢測和監測各種上皮源性癌癥的方式。“
Lantheus首席商務官Etienne Montagut表示：“我們很高興與Ratio合作，推進RTX-1363S作為FAP靶向診斷的臨床開發。通過利用我們在放射性藥物方面的專業知識，我們的目標是為上皮源性癌癥的早期檢測和準確監測做出貢獻。這一合作關系通過提供創新的解決方案來改善癌癥護理，最終帶來更好的患者治療結果，體現了我們發現、抗擊和跟蹤疾病的承諾。”
參與該試驗的制造合作伙伴PharmaLogic首席戰略官兼PET和精準醫療部總經理Scott Holbrook說：“PharmaLogic很榮幸能夠為這項臨床試驗貢獻其在放射性藥物方面的制造專業知識，推動上皮源性癌癥的診斷，這進一步加強了我們對生產和開發新型放射性藥物的承諾，以提高癌癥治療和癌癥患者的生活質量。”
Ratio的臨床候選藥物RTX-1363S是一種高選擇性、高親和力的FAP抑制劑，將用銅-64(Cu-64)進行放射性標記，銅-64是一種半衰期為12.7小時的正電子發射放射性核素。在第一項研究中，將在一小部分成年健康志愿者中單次注射[Cu-64]標記的RTX-1363S后，評估其生物分布和藥代動力學。研究受試者將在給藥后28天內進行篩選，最多可招募6名符合條件的受試者，其中包括3名女性和3名男性受試者。該研究的結果將為[Cu-64]-標記的RTX-1363S作為FAP靶向腫瘤顯像劑的進一步開發提供信息。
關于Trillium 和 Macropa
Ratio Therapeutics完全集成了專有R&D平臺Trillium和Macropa，利用阿爾法粒子的腫瘤殺傷能力。平臺的可調特性使許多新型放射性藥物的高效和及時的開發成為可能，以滿足實體腫瘤中廣泛的高未滿足的需求，同時解決了大多數放射性藥物的典型挑戰：交付、安全性和有效性。Trillium 是一個藥物代謝動力學調節平臺，可以通過改變與任何抗原特異性靶點結合，而Macropa是一種最佳的錒-225螯合劑。這2種平臺的組合使得α粒子擁有腫瘤殺傷能力，具備成為一流和最佳放射性藥物的潛力。
