NTSRs在多種癌癥中過度表達，包括肺癌、結腸直腸癌、乳腺癌、胰腺癌和前列腺癌。最近，研究人員已經進行了多次嘗試來合成靶向受體NTSR1的放射性金屬標記的試劑。然而，大多數的嘗試只顯示了中度的腫瘤攝取和保留。
北卡羅來納州教堂山的北卡羅來納大學的Xinrui Ma博士說：“基于之前的研究和經驗，我和我的同事發現交聯的多胺部分可以極大地提高腫瘤的攝取，并保持高對比度。在這項研究中，我們測試了一系列NTSR1拮抗劑，以了解哪種對成像和治療應用最有用。”
Xinrui Ma博士和他的同事用可變的丙胺接頭長度和不同的螯合劑(CB、NOTA和DOTA)合成了一系列NTSR1拮抗劑，并進行放射性標記反應，采用蛋白質印跡法確定人肺癌細胞系(H1299)中NTSR的表達。團隊還評估了拮抗劑的體內外穩定性和對肺癌細胞的結合親和力。最后，利用小動物PET/CT成像來評估藥物的生物分布特性。
通過蛋白質印跡法證實NTSR1在H1299細胞中高表達。拮抗劑CB-2PA-NT對H1299細胞表現出良好的結合親和力，并且小型哺乳動物成像證實了其顯著的腫瘤攝取、高腫瘤-背景對比和長時間的腫瘤滯留。在與其他NTSR1拮抗劑進行比較后，CB-2PA-NT被確定為進一步評價的先導藥物。
Xinrui Ma博士指出：“這種治療診斷方法的成功有可能提供一種精確的基于成像的方法，通過有效地檢測多種類型癌癥中的NTSR1表達，實現疾病診斷、患者篩查和治療監測，以及作為基于放射性核素的治療劑。這將最終為癌癥患者帶來更個性化的治療。”
為了進一步探索這種藥物對患者管理的治療診斷潛能，北卡羅來納大學的研究人員與威斯康星大學合作，一旦獲得監管機構批準，CB-2PA-NT的首次人體成像有望在不久的將來開始。
圖示為H1299腫瘤小鼠在注射3種主要化合物(以10 %ID/g劑量)24小時后的代表性PET圖像。
