骨轉移镥177-TBM精準靶向治療，簡便安全，療效理想!骨轉移有望成為慢性疾病，可以得到有效控制。

前言

骨是惡性腫瘤遠處轉移的好發部位，其發生率僅次于肺與肝。骨轉移常常被視為病情進入晚期的標志，骨骼轉移大大導致了發病率和死亡率的增加，但目前的治療方案多為姑息治療，同時骨轉移引起的骨相關事件如骨痛、脊髓壓迫、病理性骨折、高鈣血癥等，都是影響患者自主活動能力和生活質量的重要因素。核醫學技術在骨轉移瘤的早期診斷和放射性核素靶向治療中起著關鍵作用。

骨轉移镥177-TBM治療簡便安全，療效理想

2021年3月，西南醫科大學附屬醫院核醫學科自主設計、篩選、合成藥物前體TBM(Targeting Bone Metastasis)，藥物純度>95%。2021年6-8月，我科完成了鎵68/镥177-TBM的相關臨床前研究。鎵68-TBM micro PET/CT正常小鼠顯像示骨骼系統顯影清晰;骨轉移動物模型顯像見骨轉移灶顯著攝取顯像劑，骨轉移灶靶向性好。镥177-TBM治療骨轉移靶向性強(T/NT比值可高達26.8)，副作用小、療效理想，骨轉移灶滯留時間長。

在醫院倫理委員會的批準下，2021年9月、11月分別進行了第一例骨轉移患者鎵68-TBM PET/CT顯像、镥177-TBM核素治療轉化。完成了發明專利申請、PCT國際專利申請。鎵68-TBM顯像指導镥177-TBM精準靶向治療，每個周期治療間隔6~8周。目前镥177-TBM核素治療已經開展了包括肺癌、乳腺癌、前列腺癌、甲狀腺癌、結腸癌、腎癌、神經內分泌腫瘤等腫瘤骨轉移在內的多種病例。60%骨轉移病例進行了2周期及以上的治療;患者來自北京、上海、廣州、江蘇、浙江等省市。有骨轉移病例镥177-TBM治療6周期，生活質量改善有1年多。治療病例逐月增加。

治療患者的隨訪過程表明，镥177-TBM骨轉移精準靶向治療后，疼痛緩解作用起效快(66.7% 的患者在3天內疼痛緩解)、緩解時間長(72.2%的患者疼痛緩解長達2個月以上)，患者生活質量明顯提高。隨訪中未見明顯血液學、肝腎功毒性，未見消化道等不良反應發生。镥177-TBM治療也可與放化療等其他治療手段聯合應用。

骨轉移镥177-TBM精準靶向治療，骨轉移有望成為慢性疾病

患者男，86歲，確診前列腺癌伴骨轉移2+月，镥177-TBM治療前PSA水平1018.252 ng/ml。患者分別于2022年6月23日、2022年8月19日靜脈推注30mCi 镥177-TBM進行骨轉移瘤精準靶向治療。

第一次治療后復查血清PSA水平為3.804ng/ml，第二次治療后血清PSA水平為2.684ng/ml，較治療前腫瘤標志物明顯下降。治療后復查血常規、肝腎功能均未見異常改變。

兩次治療后行鎵68-TBM PET/CT顯像觀察療效，骨轉移高代謝病灶顯像劑攝取明顯減低，部分病灶顯像劑攝取恢復正常。

左圖：前列腺癌骨轉移镥177-TBM治療前锝99m-MDP全身骨顯像圖，圖像示全身多發骨轉移。右圖：镥177-TBM治療2周期后锝99m-MDP全身骨顯像圖，全身病灶較前明顯減少、顯像劑攝取降低。

獲國際認可

目前，鎵68/镥177-TBM已經在專業頂級期刊(Clinical Nuclear Medicine 、Molecular Pharmaceutics、Front Oncol)發表及錄用論文3篇，其中包括鎵68-TBM、镥177-TBM的基礎研究及藥物的安全性和有效性的0/I期臨床研究。

小結

銳意進取，持之以恒，西南醫科大學附屬醫院核醫學科陳躍教授團隊創新性應用鎵68/镥177-TBM對腫瘤骨轉移進行精準靶向診療，患者骨痛癥狀緩解，生活質量提高，且未見不良反應發生。鎵68/镥177-TBM有望作為一種理想的靶向分子探針應用于腫瘤骨轉移的核素診療一體化。骨轉移镥177-TBM治療，讓骨轉移成為一種慢性可以治療的疾病。