經過半個世紀的研究探索，放射性核素治療已成為臨床重要的治療手段，是近年來最活躍和發展最快的領域之一，也是核醫學主要的成分。放射性核素治療惡性腫瘤是利用荷載放射性核素的放射性藥物能高度集中在病變組織的特性(高度靶向性)，以放射性核素衰變過程中發出的射線近距離照射病變組織，使之產生電離輻射生物效應從而起到治療作用。

跟據放射性衰變發出射線的不同，可將治療用放射性核素分為三類：

第一類是發射β射線的核素，根據射線在組織內的射程可分為：短射程(<200μm)、中射程(200μm~1mm)和長射程(> 1mm)。其中的一些核素已被廣泛用于臨床，如131I、32P、89Sr、90Y等。

第二類核素是α粒子發射體，α粒子射程50~90μm，約為10 個細胞直徑的距離，α粒子在短距離內釋放出巨大能量，使其在內照射治療中有巨大的發展潛力。如223Ra主要釋放具有高能量、高LET和低組織穿透性的α粒子，引起鄰近的腫瘤細胞DNA雙鏈斷裂，從而產生強效、范圍局限性細胞毒性，臨床上已經用于骨轉移的治療。

第三類核素通過電子俘獲或內轉換發射俄歇電子或內轉換電子，射程多為10nm，只有當衰變位置靠近DNA時才產生治療作用。如125I發射俄歇電子和一個能量為125～155keV的內轉換電子，在約一個細胞直徑范圍內產生與131I相似的照射劑量。

目前臨床上應用核素治療的惡性腫瘤有以下幾種：

1.分化型甲狀腺癌放射性核素治療

原理：分化型甲狀腺癌的原發灶和轉移灶癌細胞具有正常甲狀腺濾泡細胞的部分功能，其細胞膜表面具有鈉/碘共轉運子(NIS)并具有攝碘能力，通過NIS將131I從血液中選擇性地攝入到甲狀腺癌細胞及殘留的正常甲狀腺濾泡細胞中，利用131I衰變產生β射線的輻射生物學效應清除甲狀腺癌細胞及殘留甲狀腺組織，達到降低腫瘤復發及轉移的目的。治療類型包括以下三種：①采用131I清除手術后殘留的甲狀腺組織，簡稱“清甲”治療;②采用131I清除手術后隱匿的微小腫瘤病灶，稱為輔助治療;③采用131I清除手術不能切除的分化型甲狀腺癌轉移灶，簡稱“清灶”治療。

2.轉移性骨腫瘤的放射性核素治療

腫瘤骨轉移患者的主要治療目標為：緩解疼痛，恢復功能，改善生活質量;預防和治療骨相關事件;控制腫瘤進展，延長生存期。

(1)轉移性骨腫瘤的靶向β粒子治療：89SrCl2是目前臨床上治療惡性腫瘤骨轉移應用較多的 種放射性藥物，89Sr發射純β射線。β粒子照射病灶產生輻射生物效應，使骨腫瘤微環境中水腫和炎癥反應減輕，從而減輕疼痛，起到治療骨轉移的目的。

(2)轉移性骨腫瘤的靶向α粒子治療：α粒子最主要的優點是其具有較高的線性能量傳遞。223Ra是第一個被美國FDA批準用于臨床的靶向α粒子治療藥物，用于治療患去勢難治性前列腺癌(CRPC)、有癥狀性骨轉移且無已知內臟轉移的患者。

3.放射性核素131I-MIBG治療

131I-MIBG的化學結構與去甲腎上腺素相似，能被腎上腺髓質和交感神經豐富的組織器官攝取， 嗜鉻細胞瘤和神經母細胞瘤能高度選擇性攝取131I-MIBG，131I衰變發射β射線殺傷或抑制腫瘤細胞，發揮治療作用。

4.實體腫瘤的粒子植入治療

125I放射性密封粒子源結構示意圖

粒子植入治療屬于近距離放射治療的范疇，是將含有放射性核素(如125I和103Pd等)的微型封閉粒子源，按制訂的術前計劃以一定的方式直接植入到腫瘤、受浸潤或沿淋巴途徑擴散的靶區組織中，粒子持續釋放低劑量率的γ射線，腫瘤靶區累積獲得高劑量照射，使腫瘤細胞停滯于靜止期并不斷地消耗腫瘤干細胞，使其失去增殖能力。該治理靶區外的受照劑量很低，正常組織不受或僅受輕微損傷。

5.放射性藥物生物靶向治療，包括：

(1)放射免疫治療(radioimmunotherapy, RIT)是應用放射性核素標記特異性抗體導向治療腫瘤的方法，能使腫瘤區域內獲得高照射劑量，降低周圍正常組織損傷。

現階段主要應用的抗體類型為單克隆抗體(monoclonal antibody, McAb)，其具有高度的特異性和親和力。FDA已經批準替伊莫單抗(90Y-ibritumomab tiuxetan, Zevalin)和托西莫單抗(131I-tositumomab, Bexxar)用于淋巴瘤的治療。

(2)受體介導的核素治療(receptor-mediated radionuclide therapy)是依據配體和受體特異性結合的特性，利用放射性核素標記的特異配體，通過配體與受體之間的特異結合，使放射性核素濃聚于病灶，達到內照射治療的目的。藥物以奧曲肽的應用最為廣泛。

6.90Y微球經肝動脈導管介入治療肝癌。90Y衰變過程中產生β射線，將90Y用玻璃或樹脂等基質封裝成直徑約數十微米的微球，經選擇性動脈插管注入肝癌供血動脈，使微球到達腫瘤血管微小動脈，不僅可阻塞腫瘤的營養血管，還可以釋放射線殺傷腫瘤細胞，起到阻塞血管和內照射的雙重作用。

隨著學科間的交叉融合和各種技術的綜合利用，放射性核素將更廣泛的應用于臨床惡性腫瘤的治療。