2024年7月4日，北卡羅來納大學終身教授李子博受邀參訪上海國際醫學園區并開展了題為“光催化在放射性藥物研發中的應用”的專題講座。講座由匯佳生物(中國)有限公司副總裁姜海霞女士主持，蘇州大學放射醫學與防護學院周光明副院長參與座談會交流。 李子博教授系北卡羅來納大學教堂山分校終身教授，放射化學是他研究的核心領域之一，研究內容涵蓋臨床前、臨床和轉化等各個階段，重點關注有機化學工具在放射性標記和分子成像中的應用。

李教授開發的基于光氧化還原的放射性標記方法直擊當前臨床應用痛點，即解決臨床醫生在最佳成像質量和更方便合成之間無法兼顧的問題。傳統技術生產的高質量成像劑因其工藝復雜導致產品價格高昂，令患者無力承擔。利用李教授“光催化”技術開發的一體化裝置大大簡化了制備流程，讓高效制備高質量新型成像示蹤劑成為可能。

本次講座中，李教授一一分享了多種光催化技術，包括：

1. 有機光氧化還原催化下芳烴C-H直接18F-氟化

該方法揭示了一種利用18F−鹽通過有機光氧化還原催化將芳族C-H鍵18F-氟化的溫和方法。這一策略被廣泛應用于合成18F-標記的芳烴和雜芳烴類藥物化合物。

2. 有機光氧化還原催化極性反轉親核芳烴取代的19F-和18F-芳烴脫氧氟化反應

該方法通過陽離子自由基加速SNAr操作，使富電子芳烴在溫和條件下與19F-和18F-氟化。相比傳統反應，該方法具有反應時間短，能與多種離核體兼容，氟化產率高等優點。

3. 通過光氧化還原介導的鹵化物相互轉化實現芳烴放射性氟化

該反應揭示了一種在富電子的雜環芳烴中通過鹵化物/18F直接轉化來構建C-18F鍵的方法，實現了PET探針合成的快速和多樣性。

4. 有機光氧化還原催化富電子芳烴的11C-、12C-和13C-氰化反應

該反應揭示了一種溫和的有機光氧化還原催化方法，用于廣譜富電子芳烴的高效氰化，包括豐富且易于獲得的veratroles和鄰苯三酚三甲基醚。值得注意的是，這些轉化不僅與各種廉價的12C-和13C-氰化物(CN)源兼容，而且還可以應用于11C合成物，將[11C]腈納入芳烴中。芳基[11C]腈可進一步衍生為[11C]羧酸、[11C]酰胺和[11C]烷基胺，可作為生成新型PET試劑的有力工具。

綜上，這些簡單有效的放射性標記方法，將在早期診斷、患者篩查和治療監測中發揮重要作用，大大推動PET在藥物發現和開發以及醫學成像中的應用。

我們期待更多領域的專家能夠關注核醫學行業，加快推進多學科交叉融合，開發出更多具有應用前景的產品，以幫助患者得到更好的醫學治療!

專家介紹

李子博 教授

北卡羅來納大學教堂山分校

放射與生物醫學研究成像中心教授

回旋加速器和放射化學項目主任

李子博教授2001年畢業于中國科學技術大學，獲得高分子化學學士學位，之后赴弗吉尼亞大學攻讀化學博士學位，并在斯坦福大學完成博士后研究。2008年，他成為西門子高級科學家，后被聘為南加州大學影像系助理教授。2014年，李教授赴北卡羅來納大學教堂山分校就職，在放射化學項目擔任重要角色。如今，李教授已成為北卡羅來納大學終身教授，基于cGMP實驗室的研究平臺，主要從事于核醫學與分子影像學方面的研究，研究方向主要集中于分子探針的研發，分子影像，核醫學與癥的診斷。