圖示描繪了一個結合分子將Ra-223傳遞到癌細胞的過程
資料來源：Adam Malin, Oak Ridge National Laboratory
科學家們需要更好地了解鐳的化學性質，才能將同位素Ra-223靶向癌細胞。一旦靶向完成，Ra-223可以利用α粒子的輻射摧毀這些細胞。
據2022年發表在《Chemical Communications》雜志上的一項研究，研究人員通過觀察鐳如何與兩種螯合劑或結合分子(稱為macropa和DOTA)相互作用，來研究鐳的化學性質。醫生在靶向α癌治療中使用這兩種螯合劑。通過實驗和計算機模型，研究人員發現巨噬細胞是迄今為止發現的能結合鐳的最強螯合劑。他們還獲得了關于這些螯合劑的結構和性質如何影響它們與鐳結合的信息。
到目前為止，關于鐳如何與已知螯合劑結合的研究還很少。為了填補這一空白，Oak Ridge National Laboratory (ORNL) 的科學家們通過實驗和計算機模型來了解兩種最先進的結合分子，macropa和DOTA。研究人員已經知道這兩種分子可以在水中與鐳離子結合，但他們不確定這些結合的穩定性如何。既往的研究只著眼于簡單的有機分子，但這些分子與醫學應用不太相關。
經這項工作確定，在正常的生物條件下，Ra-macropa復合物比任何其他研究過的Ra復合物具有更穩定的鍵。當鈉離子存在時，Ra-DOTA復合物只有適度的穩定性，但在無鈉條件下，其穩定性會增加。這項研究表明，正如科學家們已經想到的那樣，螯合劑與主要是離子型的鐳形成鍵。這意味著高電荷的螯合劑可以形成高度穩定的復合物。
但是這項研究也強調，在為基于Ra-223的靶向α療法尋找合適的螯合劑時，觀察體內鈉離子和其他競爭離子的影響是非常重要的。在設計穩定鐳的分子時，科學家必須考慮離子間的相互作用、金屬離子的選擇性和螯合劑的化學組成。
Ra-223已經被美國食品和藥物監督管理局批準用于治療癌癥已擴散到骨骼的前列腺癌患者。這項研究意義重大，因為它意味著Ra-223也可以治療骨骼以外的癌癥。它提供了關于成功地將放射性離子與分子結合所需的特定螯合劑的信息，這種分子可以將其直接運送到體內的癌細胞。
這項關于鐳性質的新知識將幫助研究人員找到結合Ra-223的最佳螯合劑，并擴大其在癌癥治療中的應用。Ra-223可以從美國能源部同位素項目的國家同位素發展中心獲得。
