砹-211，靶向α粒子療法的候選藥物會在數小時內衰變。研究人員已經確定了可以在幾分鐘內將其提取的純化過程，從而增加了可用元素的數量。新的純化工藝可快速有效地生產同位素砹-211，這是有望用于癌癥治療的候選藥物。

在最近的一項研究中，德克薩斯州A&M大學的研究人員描述了一種純化砹-211的新工藝，砹-211是用于靶向癌癥治療的有希望的放射性同位素。 來源：蓋蒂圖片社

與其他復雜的純化方法不同，他們的技術可以在數分鐘而不是數小時內從鉍中提取砹-211，從而大大減少了從生產到交付患者的時間。

“ Astatine-211目前正在臨床試驗中作為癌癥治療劑進行評估。但是問題在于，由于全球只有少數地方可以制造這種元素，因此該元素的供應鏈非常有限。”德克薩斯A&M工程實驗站核工程和科學中心的研究科學家喬納森·伯恩斯(Jonathan Burns)說。“得克薩斯州A&M大學是世界上少數可以產生砹-211的地方之一，我們已經描繪出一種快速的砹-211分離過程，可以增加這種同位素在研究和治療方面的可用量。”

在《分離與純化技術》雜志上詳細介紹了化學反應以純化砹-211。

砹是地球上含量最低的元素之一。此外，它是短命的，通過釋放帶正電的α粒子來實現核穩定性，從而迅速發生放射性衰變。因此，a，特別是其同位素a 211，是用于癌癥治療的放射療法的一種有吸引力的候選物，稱為靶向α粒子療法。

與其他形式的輻射可以更深入地滲透到體內，從而損害健康和癌性組織不同，α粒子傳播的距離很短，并且會失去能量。當砹-211放置在癌組織中或癌組織附近時，其發出的α粒子移動的深度足以破壞癌細胞，但對健康組織的傷害最小。同樣，砹-211的半衰期短，即其一半原子核衰變所花費的時間，意味著它的放射性迅速喪失，并且比其他壽命長的放射性藥物毒性更小。

伯恩斯指出，砹的半衰期是一把雙刃劍。由于該元素的自然豐度非常低，因此可以通過用高速α粒子轟擊鉍來人工制作砹-211。他說創建后，砹-211會立即開始衰變，從而開始計時。

伯恩斯說：“每隔7.2個小時，產生的砹-211的一半就會消失，不再可用于治療。” “因此，從生產到進入患者所需的時間非常關鍵。例如，如果純化過程需要四個小時，那意味著它大約是a的半衰期的一半。您已經損失了三分之一的材料。”

為了簡化純化過程，伯恩斯和他的同事們試圖使用硝酸從鉍中提取the 211。對于他們的實驗，他們填充了一個色譜柱，該色譜柱通常用于分離細小的多孔小珠，并注入稱為酮的有機化學物質的混合物。

接下來，研究人員在德克薩斯農工大學回旋加速器研究所用α粒子轟擊鉍，制成了砹-211。然后他們將鉍溶解在硝酸中。當他們使這種溶液通過色譜柱時，研究人員發現只有砹-211與酮形成化學鍵。此外，由于酮是疏水的，因此它們被驅離了硝酸，粘在珠上。最終結果是鉍通過了色譜柱，而純砹-211仍保留在微珠中。

研究人員發現，此過程大約需要10到20分鐘，而其他精純化過程可能要花費數小時。

伯恩斯說，盡管生產醫用級a 211時需要回旋加速器，但許多醫院已經配備了一臺用于生產其他化學藥品的機器，例如正電子發射斷層掃描所需要的氟脫氧葡萄糖F18。但是，即使對于那些可能需要從異地運送砹-211的醫院而言，短的純化程序也可以提供更多的運輸時間。

“例如，得克薩斯州A&M大學地理位置優越，我們位于美國20大城市中的五個城市的中間，而我們緊鄰美國主要的癌癥中心之一”，伯恩斯說。“我們的目標是大批量生產，純化和運輸a，以進行臨床前和臨床試驗。我們還沒有，但通過這種優雅的分離技術我們已經取得了重大進展。”

這項研究的其他貢獻者包括德克薩斯A&M回旋加速器研究所的Evgeny Tereshatov，Geoffrey Avila，Kevin Glennon，Andrew Hannaman，Kylie Lofton，Laura McCann，Mallory McCarthy，Lauren McIntosh，Steven Schultz，Gabriel Tabacaru，Amy Vonder Haar和Sherry Yennello。

這項研究由美國能源同位素計劃資助，該計劃由得克薩斯A&M大學科學辦公室通過核科學光明主席，得克薩斯A&M系統國家實驗室辦公室和美國能源部管理。