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將氫同位素納入藥品中

2021-12-17 15:54          放射性同位素


氚(3H)是一種氫的放射性同位素,通常用于藥物化學中,作為跟蹤藥物在人體內進程的標簽?;瘜W家喜歡使用該技術來評估候選藥物及其代謝。位于德國米爾海姆的馬克斯-普朗克研究所的一個研究小組現在找到了一種用氚標記復雜小分子的新方法。馬克斯-普朗克協會在一份新聞稿中寫道,在與瑞士制藥公司羅氏的研究和早期開發組織的一個聯合研究項目中,他們研究了將氚納入藥物和其他類似分子的方法,這些分子是藥物開發的重要衍生物。

該團隊利用了他們兩年前開發的芳基鉿鹽的特殊性質。噻蒽基團可以在后期以直接和可預測的方式選擇性地引入到藥物中。新方法不需要惰性氣氛或干燥條件,因此非常實用。

“這項工作的不同尋常之處在于芳基偽鹵化物與氫的反應,這是第一次由均相催化劑催化。”馬克斯普朗克煤炭研究所的 Tobias Ritter 解釋說,“這種反應以前是未知的,因為傳統的基團可以被引入到藥品中。通常,化學家使用非均相催化劑,但這些催化劑也經常破壞藥物中常見的其他官能團,”該負責人解釋道。



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