2月5日塔斯社報(bào)道,俄羅斯科學(xué)家在癌癥治療領(lǐng)域取得了新進(jìn)展,成功研制出一種以硼-10為基礎(chǔ)的低毒、水溶性硼中子俘獲療法藥物。該藥物對(duì)腫瘤的穿透性好,同時(shí)對(duì)機(jī)體健康組織幾乎沒有影響。這一消息由俄羅斯國(guó)立高等經(jīng)濟(jì)學(xué)院新聞處對(duì)外發(fā)布。
腺癌顯微照片
硼中子俘獲療法被視為治療嚴(yán)重癌癥的最有前途的方法之一,其中硼-10原子起著關(guān)鍵作用。硼-10是一種性質(zhì)穩(wěn)定的同位素,但它是一種非常活躍的中子吸收劑,會(huì)導(dǎo)致其衰變成鋰-7和α粒子,釋放出大量能量。科學(xué)家利用這一特性來(lái)精準(zhǔn)摧毀腫瘤細(xì)胞。
然而,為了提高硼中子俘獲療法的有效性,硼必須盡可能主動(dòng)地穿透癌細(xì)胞,同時(shí)避免在健康的身體組織中積聚。現(xiàn)有的能夠穿透細(xì)胞的硼化合物由于在水中的溶解度低而往往在這一任務(wù)中表現(xiàn)不佳,且合成過程復(fù)雜。
針對(duì)這一問題,俄羅斯化學(xué)家提出了使用封閉十二硼酸陰離子作為藥物基礎(chǔ)的新思路。封閉十二硼酸陰離子是一種由12個(gè)硼和氫原子組成的復(fù)雜三維結(jié)構(gòu),類似于足球或二十面體的幾何圖形。研究人員根據(jù)該物質(zhì)和幾種氨基酸制備了三種不同的分子,并對(duì)它們的化學(xué)和生物特性進(jìn)行了研究。
實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,其中一種分子具有良好的水溶性、低毒性,并能在腫瘤細(xì)胞中迅速積累。在給患有皮膚癌的小鼠注射該藥物45分鐘后,腫瘤細(xì)胞中的硼濃度比健康組織中高出六倍。研究人員指出,這種物質(zhì)的合成也相對(duì)容易和方便,使其成為硼中子俘獲療法基礎(chǔ)的有吸引力的候選材料。
此外,該化合物還具有優(yōu)良的水溶性,在接近生理?xiàng)l件下能很好地溶解于水,使得其在治療中使用起來(lái)非常方便。同時(shí),在酸化條件下,該化合物會(huì)轉(zhuǎn)化為不溶性內(nèi)鹽,便于在合成、分離、純化階段獲得醫(yī)藥級(jí)產(chǎn)品。
據(jù)莫斯科國(guó)立高等經(jīng)濟(jì)學(xué)院的一位研發(fā)作者瑪格麗塔·里亞布奇科娃(Margarita Ryabchikova)介紹,該研究的目的是基于以往的數(shù)據(jù),降低藥物的毒性并簡(jiǎn)化化合物的純化過程。她解釋說(shuō):“我們成功合成了三種新化合物,其中一種表現(xiàn)出最佳特性。靜脈注射時(shí),該化合物不會(huì)引起嚴(yán)重的副作用,并且具有良好的水溶性,這與現(xiàn)有的治療藥物有所區(qū)別。我們不僅追求高效率,更追求生產(chǎn)的便捷。所開發(fā)的方法可以輕松擴(kuò)大規(guī)模以獲得所需數(shù)量的產(chǎn)品,同時(shí)保持成本效益。”
研究還發(fā)現(xiàn),新化合物在某些類型腫瘤的組織中比目前使用的藥物積累得更好,這是創(chuàng)造更安全、更容易獲得的治療方法的重要一步。盡管該研究尚處于早期階段,但其發(fā)展有望顯著改善癌癥治療結(jié)果,并擴(kuò)大硼中子俘獲療法對(duì)抗各種類型腫瘤的能力。