β和α放射性核素治療(RNTs)是轉移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)的新型有效治療選擇，因為化療和靶向雄激素信號的藥物的生存益處有限。前列腺特異性膜抗原(PSMA)也是成像和治療的有效靶標，因為放射性配體靶向PSMA表位。一些研究調查了镥-177標記的PSMA (177Lu-PSMA)和錒-225標記的PSMA (225Ac-PSMA) RNT對mCRPC患者的影響，它們顯示了有希望的治療結果。
177 Lu -PSMA治療研究

Weineisen等人在2015年進行的一項研究治療了2名患有多發性骨和淋巴結轉移的mCRPC患者，177Lu-PSMA的GBq分別為5.7和8.0。這種治療耐受性良好，沒有明顯的副作用。因此，Heck等人在2019年進行了一項更大的研究，在100名mCRPC患者的測試組中使用了177Lu-PSMA。在這項研究中，每個患者接受了319個周期，每個患者的中值為2個周期。該研究的治療結果也具有良好的耐受性，嚴重副作用極小，據報道，大多數患者出現了前列腺特異性抗原(PSA)反應。最近的VISION試驗研究了177Lu-PSMA-617在mCRPC患者中的應用，發現當加入標準治療時，它可以延長患者的無進展生存期和總生存期。

225Ac-PSMA治療研究

Katochwil等人于2016年對2名mCRPC患者進行了首次研究，研究225Ac PSMA RNT的影響。第一名患者每兩個月接受3次9-10 MBq的[225Ac]Ac-PSMA-617循環，而第二名患者每一個月接受三次6.4 MBq的循環。在第一例患者中，在第三次給藥后2個月的PSMA正電子發射斷層掃描(PET)/計算機斷層掃描(CT)掃描中，所有先前的PSMA陽性病變均不可見，PSA水平從3000 ng/mL以上降至0.26 ng/mL。第二例患者在2個周期后的PSMA-PET/CT掃描中出現部分反應。3個周期后，完全緩解。Zacherl等人進行了另一項研究，在14名mCRPC患者中使用[225Ac]Ac-PSMA-I&T，其中11名患者之前接受過177Lu PSMA治療。共給藥34個周期的[225Ac]Ac-PSMA-I&T，50%的患者顯示PSA下降≥而79%的患者顯示PSA下降。

177Lu-PSMA-617于2022年3月被美國美國食品藥品監督管理局批準使用，是PSMA陽性mCRPC患者的可用治療選擇。雖然225Ac-PSMA RNT已經顯示出有希望的結果，但在用于臨床實踐之前，還需要進一步的治療開發。