由廈門大學趙亮博士領導的一個研究小組通過結合用于創建單個成纖維細胞激活蛋白抑制劑(FAPI)和arginine-glycine-aspartic (RGD)放射性示蹤劑的關鍵肽，合成了一種基于鎵-68 (Ga-68)的異二聚體示蹤劑。根據研究結果，在一項包括22名接受PET/CT檢查的患者的研究中，新的示蹤劑(Ga-68 FAPI-RGD)顯示出了前景。

該小組在5月4日發表在《核醫學雜志》上的一項研究中寫道：“我們的臨床研究證明Ga-68 FAPI-RGD是一種有前途的PET示蹤劑，可以對各種類型的癌癥進行成像。它的雙受體靶向特性改善了腫瘤的攝取和保留，允許對具有一種或兩種受體表達模式的腫瘤進行成像。”

使用F-18 FDG放射性示蹤劑的PET/CT成像是癌癥成像中的黃金標準，然而該示蹤劑在某些類型中表現出低到中等的攝取，包括胃癌、胰腺癌和肝癌。最近，基于FAPI的放射性示蹤劑(包括FAPI-04和FAPI-46)特異性結合癌細胞上的FAP蛋白已被開發，并產生了令人鼓舞的結果;同樣，基于RGD肽的示蹤劑結合癌細胞上的整合素α-vβ-3(一種糖蛋白)也被證明更具特異性。然而，作者解釋說，兩種示蹤劑的快速血液清除限制了它們的臨床應用。

基于以前的動物研究結果，該小組假設合成的異二聚體示蹤劑既識別FAP又識別整合素α-vβ-3將是有利的，因為它具有雙重受體靶向特性。

研究人員前瞻性地招募了22名患者。所有患者均接受了配對的Ga-68 FAPI-RGD和F-18 FDG PET/CT掃描，同時根據患者的意愿，進行了額外的Ga-68 FAPI-46 PET/CT掃描以進行比較。所有的圖像都由兩名經委員會認證的經驗豐富的核醫學醫生進行評估。

在轉移性甲狀腺癌患者中，Ga-68 FAPI-RGD PET/CT顯示出比Ga-68 FAPI-46顯著更高的放射性示蹤劑攝取。圖片由《核醫學雜志》通過CC BY 4.0提供。

Ga-68 FAPI-RGD PET/CT圖像中的原發性和轉移性腫瘤的放射性示蹤劑攝取和腫瘤靶本比(TBR)顯著高于F-18 FDG PET/CT圖像。具體來說，Ga-68 FAPI-RGD PET/CT在診斷骨和內臟轉移方面的病變檢出率高于F-18 FDG PET/CT的病變檢出率(96%比79%，p < 0.001)。

此外，我們還對7例五種類型癌癥患者的Ga-68 FAPI-RGD和Ga-68 FAPI-46 PET/CT進行了比較。雖然在原發性腫瘤中使用這兩種示蹤劑沒有觀察到統計學差異，但根據研究結果，Ga-68 FAPI-RGD PET/CT在淋巴結轉移、肺轉移和骨轉移方面的表現優于Ga-68 FAPI-46。

作者指出，他們無法在同一組患者中比較Ga-68 FAPI-RGD-PET/CT和Ga-68 RGD-PET/CT，這可能會在未來的研究中進行研究。作者寫道，最終，這些發現是有前景的，值得進一步研究。

該小組總結道：“進一步研究Ga-68 FAPI-RGD作為PET示蹤劑的診斷準確性，以及用治療性放射性核素標記后的抗腫瘤療效是必要的。”